医药及生物领域的发明申请专利内容

撰写一件合格的专利申请文件需要发明人将与发明有关的技术内容向代理人准确，完整地讲清楚。医药及生物领域的发明由于基技术的特殊性，专利文件的撰写相对于一般发明较为复杂，为了帮助发明人更好地向代理人表达自己的发明创造，请发明人按下列要求内容，准备申请专利“技术交底书”。 　　一、发明名称 　　二、背景技术 　　检索最近的文献，介绍最近的同类现有技术的状况，并有针对性地加以说明，最好提供介绍该现在技术的资料；客观地指现在技术存在的主要问题。 　　三、技术内容 　　Ⅰ．药物化合物（原料药）包括无机化合物、有机化合物和高分子化合物。 1. 完整准确地地定义化合物　　用申请化合物的化学名称、化学式、特性参数和／或其生产方式完整又准确的描述该化合物； 2. 要求保护通式化合物时需要对通式的定义展开描述 如对通式定义中的种类取代基、分子间或基团间结构及优选的取代基、组合方式和优选化合物详细描述和举例； 3. 描述申请化合物的生产方法 应包括涉及的物质特征如原料、工艺特征如反应步骤和条件，如果该方法还涉及设备特征如涉及特定的设备，特别是专用设备时，还必须描述其设备； 4. 所申请化合物的有益效果 具体说明用途和效果的试验方法和结果数据。 　　Ⅱ．西药　　包括剂型、活性成分改进后新药物产品及制备方法、用途： 1. 产品发明提供组分的名称、组分的含量（或配比）和组分之间的结构关系和选择关系； 2. 方法发明提供原料及其用量、具体工艺、专有设备描述； 3. 用途发明提供物质和治疗功能两面三刀方面技术特征，物质技术特征描述要求同化合物的要求； 4. 产品或方法的技术效果 如毒性实验方法及结果，表征效果的测试方法及结果，用途发明的使用方法。 　　Ⅲ．中药　　包括中药提取物、组合物、剂型、生产方法、用途。 1. 介绍使用的中药的来源、功效、可治疗的疾病、所含的化学物质等； 2. 提取物发明描述清楚提取物的物理形态、化学图谱等； 3. 组合物发明描述活性成分和附加剂，各组分选择详细举例； 4. 剂型发明描述组成、活性成分和赋形剂及各组分的选择举例； 5. 　方法发明提供使用的原料及其用量、步骤和条件； 6. 用途发明用途的使用方法、新物质的来源、制备方法、用途实验例。 　　Ⅳ．生物及遗传工程：包括基因工程制药、转基因动、植物技术等 1. 涉及DNA序列本身 提供名称、结构、制备方法、应用等，如碱基序列、具体制备方式的描述和参数、特定的功能和用途。并提供序列表的软盘或光盘。 2. 载体或重组载体 具体描述制备过程，包括起始载体、制备步骤、具体条件和参数。 3. 多肽（重组蛋白质） 提供名称、结构、制备方法和功能等。 4. 转化体及其制备方法 提供导入的基因或重组载体、宿主（微生物、植物或动物）、导入宿主的方法、选择性收集转化体的方法或鉴定方法等，还应包括“对外源基因在转化体中的表达进行检测”的试验及结果。 　　申请人认为实现上述发明内容的具体实施方案，尽可能例举多个实施例，有附图的，对照附图加以说明。 　　四、技术效果 　　提供药理检测报告、药效检测报告等。 　　该类发明因其复杂性，一般需与代理人面谈，详细交流，探讨需保护的内容，以便于代理人撰写出既能对发明完整保护，又能对发明的技术秘密有所保留的专利申请文件。 1. 药物化合物　　应给出化合物本身及其获取方法等内容，尤其需要提供令人信服的实验依据，证明所述化合物达到了预期的诊断、治疗和／或预防等效果，也就是说应该提供有关药理学作用的实验依据。药理学作用根据发明点的不同可以分别以人体实验或动物实验进行证明，在某些情况下，可以用体外实验进行证明（例如搞菌实验可以通过表面培养或试管培养等方法进行证明）。在描述药理学实验时，应记载所使用的典型实验化合物的实施例，其中应包括具体的实验用化合物、使用剂量、给药方法、实验方法以及用于判断结论的计算方法等等。其目的是使本领域专业人员可以根据所记载的内容实施该发明。如果所采用的实验方法为已知的实验方法，应给出所述实验方法的现有技术文献出处。当发明目的涉及药物的毒性时，还需给出有关毒性实验证据，当然其中也需记载实验方法。 2.药物组合物　 ⑴含单一活性组分并以所含活性组分为特征的药物组合物 　　① 所含活性成分为新物质的药物组合物 　　应给出活性物质本身及其获取方法等内容，并要提供令人信服的实验依据证明所述物质达到了预期的诊断、治疗和／或预防等效果（如上述对“药物化合物”所述）；还需给出有关组合物产品本身及其制备方法等内容。例如应记载所述组合物中活性成分的含量；所述组合物的剂型、载体或药物辅剂；具体的组合物制剂及其制备方法的实施例等。如果发明对适用的活性成分含量、剂型和／或药物载体或辅剂无特别限定，可以采用一般性的举例式描述方式，而不需详细列举。对于这样的发明来说，通常发明不仅仅涉及组合物，同时也涉及化学物质本身，因此，证明所述化学物质达到预期的诊断医疗作用的实验证据是必不可少的。 　　② 所含活性组分为已知物质的药物组合物 　　当一件申请涉及含单一活性组分的药物组合物时，如果所述活性组分是已知物质，那么该申请往往是以首次发现该化学物质具有医疗或诊断用途为基础的。在这种情况下，重点是要给出令人信服的实验依据，证明所述物质达到了预期的诊断、治疗和／或预防等效果，还需给出有关组合物产品本身及其制备方法等内容（具体内容参见上一段所述）。 　　⑵含多种活性组分的药物组合物 　　一般来说含有多种活性组分的药物组合物发明往往是以各组分之间的协同作用为基础的。对于这一类发明，应提供组合物中的有效成分、有效成分之间的相互配比以及制备方法，重要的是需要提供令人信服的实验依据，证明所述活性组分的组合产生了协同作用。对于实验的要求是强调所述活性成分的组合物与单一物质之间某些性能或功效的对比，对于应记载的实验内容的要求如前所述，目的是使本领域专业人员可以根据说明书的记载再现该发明。如果组合物中含有新的化学物质，还应给出有关该化学物质的制备方法、理化性质等内容。 　　⑶以药物辅剂为特征的药物组合物 　　应给出所适用的活性成分和／或剂型；辅剂的组成和含量；采用特定辅剂所达到的效果；证明产生上述效果的对比实验；制备该药物组合物的方法；以及具体的实施方案。需强调的是，对于有关辅剂的药物组合物来说，通常所述辅剂只能是适用于某些物质和／或剂型，使得在使用特定辅剂的条件下达到意想不到的效果。因此，应给出具体适用的物质和／或剂型，并提供令人信服的实验依据证明达到了预期的效果。 　　⑷以药物剂型为特征的药物组合物 　　应根据具体的发明目的，给出适用此剂型的活性成分及活性成分的含量（必要时）；辅助的组成与含量（当发明目的的实现与辅剂密切相关时）；制备方法；所述剂型与已知剂型的区别以及所产生的意外效果；证明达到上述意外效果的对比试验；以及具体的实施方案。需强调的是，对于有关剂型的发明来说，通常所述剂型只能是适用于某些或某种物质，使得其在制成特定剂型的条件下达到意想不到的效果或克服现有技术的某些缺陷，因此，应给出具体适用的物质，并提供令人信服的试验依据证明达到了预期的效果。 中药专利的“三性”是如何审查的（１） 李德军 根据《专利法》第22条第一款的规定：授予专利权的发明和实用新型，应当具备新颖性、创造性和实用性。下面分别就这三性的专利审查作一介绍。 一、中药专利申请的新颖性审查 　　《专利法》第22条第二款规定：新颖性是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公远见卓识的专利申请文件中。中芭专利申请的新颖性审查应当遵循“技术方案完全等同”的审查原则，也就是说，只有在申请日以前的现有技术当中记载了与专利申请完全相同的技术方案时，该申请才丧失新颖性。 　　例如：申请号为90109821的专利申请，其权利要求为：一种癌前病变的阻断治疗药的制备工艺，其特征在于将黄药子、夏枯草、拳参、败酱草、山豆根、白鲜皮制成一定剂型。审查员检索到的对比文献《抗癌中草药制剂》（人民卫生出版社会1981年第一版，第187页）记载：抗癌乙丸，由黄独（即黄药子）60g、草河车（即拳参）60g、山豆根120g、败酱草120g、白鲜皮120g、夏枯草120g，各药共研细末，炼蜜为丸，主治癌症。因此该申请不具备新颖性。 二、中药专利申请的创造性审查 　　《专利法》第22条第三款规定：创造性是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。中药发明种类较多，主要有产品专利、方法专利和用途专利三大类。 　　1. 中药产品专利申请的创造性审查 　　按照中药产品的组成可将其划分为多活性组分的复方产品和单活性组分的单位产品。对于中药的复方产品申请来说，大多数申请的产品是以本领域的常规技术工艺制成，而产品的医疗作用与生产该产品的原料配方组成有着密切的关系，原料组成这一重要的技术特征是大多数复方中药专利申请的发明点之所在，因此，可以说，在评价中药复方产品的创造性时，制备该产品的原料组成是决定性因素。在此需要说明的是，大多数中药产品是组成成分不清楚的混合物，很难用其成分组成来描述中药复方产品，更适合于中药的技术特点。 　　(1) 中药复方产品创造性的判断有如下几种情况： 　　如果申请人所要求保护的产品，其原料组成是对现有方剂的改进，而制备方法属于常规方法，申请人应当提供可信性的对比实验数据或者对比疗效资料，说明这种改进与已有技术相比产生了何种意外的突出效果，其创造性才可以被确认。这种意外的突出效果可以是产生了新用途，可以是疗效的显著提高，可以是毒副作用的降低，也可以是成本的降低等。这种改进可以是对现有方剂的加减，也可以是对现有方剂中药物的替换。如果是对已知方剂的加减，申请人应当以可信性的举证资料说明这种加减之后给发明带来了何种意外突出效果。例如，现有技术中的生脉饮口服液用于治疗心悸、气短等心气虚证，如果在此基础上增加了黄芪，制成一种新的口服液，申请人应当有可信性的对比实验资料或者对比疗效资料，说明在现有技术的基础上增加黄芪之后，制成的新产品与已知的生脉饮口服液相比具有什么突出的意外效果。 　　同理，在现有方剂基础上减去一味药，制成的新产品也需要加上所述的举证资料。 　　关于在已知方剂基础上的药物替换，可以分两种情况：一种情况是经过替换之后，形成的新方剂与已知方剂相比没有实质性区别，这种方剂制成的产品，尽管在组分上与已知方剂已经有所不同，甚至不同名称的药物较多，但是，如果这种替换是本领域普通技术人员的一般性选择，也就是说，按照教科书的组方原则教导，进行这种替换是本领域普通技术人员预料之中的事情，而且，这种替换也没有带来意外的突出效果，这种替换则被认为是不具备创造性的。 　　例如：一种清热解毒治疗咽喉肿痛的专利申请药物是由下述组分组成的口服液：银花10份、连翘10份、板蓝根10份、地丁10份。而现有技术当中记载了治疗相同疾病的药物是由下述组分制成的口服液：银花10份、连翘10份、蒲公英10份。二者在组方原则上是相同的，都是清热解毒，不同之处是以大青叶替换了板蓝根，以蒲公英替换了地丁，由于板蓝根和大青叶是同一植物的叶和根，二者属于功能非常相似的同类药物，在教科书当中记载“板蓝根功用与大青叶相似，可代大青叶使用”，还记载地丁和蒲公英也是作用相同的清热解毒药，二者常配伍使用，所替换的药物在作用、方剂中的地位以及用量方面均没有实质性的差别，也没有产生意外的突出效果，因此，这种替换属于本领域普通技术人员的一般性选择，发明与现有技术的药物相比在剂型、原料、方法方面不具备实质性区别，是不具备创造性的。 　　再例如：调胃承气汤是由大黄10g、芒硝10g、甘草6g制成，功用是缓下热结，主治阳明病胃肠热；还有一种药物叫大陷胸汤，由大黄10g、芒硝10g、甘遂1g制成，功用是泻热逐水，主治结胸证。二者区别在于后者以甘遂替换了前者的甘草，但是，这两个药是功用主治完全不同的药物，替换之后的药物在功用和主治方面已有很大的区别，假设前者是现有技术，后者是专利申请，后者应当是具备创造性的。 　　如果专利申请要求保护的中药产品，其原料组成是现在方剂的相加组合，申请人应当以可信性的数据证明这种相加产生了协同增效作用或产生了新的医疗用途，其创造性才可以被确认。 　　如果一项专利申请的中药是以原料处方中各组分之间的相互配比为特征，申请人应当以可信性的对比数据或临床对比观察资料说明由于这种特殊的配比改变，使得形成的新产品产生了意外的突出效果或新的医疗用途，该产品才具备创造性。 　　例如，小承气汤与厚朴三物汤均由大黄、厚朴和枳实制成，但是，二者的用量不同，小承气汤的用量为大黄12g、厚朴6g、枳实9g，以大黄为君药，功用轻下热结，主治阳明腑满，主治腹满痛而大便秘者。假设前者作为现有技术，后者作为专利申请，后者则具有创造性。 　　如果专利申请的中药其组成是一种全新的配方，现有技术当中没有记载与之相近或类似的产品，这种全新的中药具备创造性。 　　如果一种中药，由于制备方法的不同使得所制备的产品性能产生了意外的突出效果，这种方法制备的产品具备创造性。在此需要特别注意的是，首先这种产品要具备新颖性。也就是说，经过这种不同的制备方法生产出的产品，在产品的特征上应当有别于现有技术，如果是已知的产品，作为产品已经不具备新颖性，这种情况下只能获得方法专利。 中药专利的“三性”是如何审查的？（２） 李德军 1.中药单方产品的创造性判断对于单方中药专利申请来说如果一种物质（植物、动物、矿物等）在文献中从未记载过，或者虽然记载过，但从未记载过具备药用作用，只要这种物质制成的中药具有诊断、治疗或预防疾病的作用，则此中药具备创造性。需要注意的是这种物质是与一定的方法联系在一起的，不管该方法是常规方法还是非常规方法，必须经过一定的方法将所述的物质制备成药。如只是原料物质则不能获得专利，因为这种物质只是一种发现。 　　如果一项中药产品的专利申请，是以一种从已知中药原料中得取的有效部位作为活性成分，且这种活性成分是新分离出来的过去未曾报道过的物质，由于和已有技术相比从该已知原料中分离出了新物质，只要申请人以可信性的药效资料证实了其医疗作用，该产品即具备创造性。在此，对于公离方法是否是常规方法不作特殊要求。 　　2.中药方法专利申请的创造性判断 　　对于已知产品（复方或单方）的制备方法，在生产过程中如果采用了不同于现有技术的提取、分离工艺、炮制工艺或其他制剂工艺，与现有技术相比有实质性区别或产生了意外的突出效果，这种方法具备创造性。 　　对于提取、分离、炮制或其他制剂工艺来说，可以是某一过程方法的改进，也可以是多步骤的改进，而且，对于该方法的每具体步骤来说，可能均属于常规方法，只要该专利申请的有益效果是由于工艺方法产生的，这种方法从整体上组合起来即具备创造性。 　　对于所产生的有益效果来说分两种情况：一种情况是由于方法的改进给产品性能带来了改善，如增加了新用途，或者使得原来的疗效有所提高，或降低了副作用，或延长了储存期、提高了纯度、改善了口感等。另一种情况是给生产过程带来了改善，例如成本的降低、生产危险程度的降低、生产能耗的降低、原料资源的保护和利用、环境污染的降低、工艺的简化、质量控制的再现性提高等。 　　3.中药用途专利申请的创造性判断 　　关于用途创造性的判断，应当是与现有技术的对比，也就是说，一种已知的产品过去没有这种用途该用途也不能从其组成或现有技术当中容易地推导出来，专利申请给出了一种新用途，只要这种新用途是可信的，则被认为是与现有技术相比具备创造性。由于新用途发明的关键之处在于亲的药理作用，因此，这种申请对于药效资料的可信性要求比较严格。 　　（三）中药专利申请的实用性审查 　　《专利法》第22条第四款规定：实用性是指该发明或者实用新型能够制造或者合作，并且能够产生积极效果。 　　对于中药来说，发明一种药物，应当是具有医疗作用的产品，能够再现性地达到其治疗目的，这种再现性包括了产品的再现性和医疗效果的再现性，如果所发明的产品疗效不固定，无再现性，不能达到其发明目的，则不具备实用性。由此可见，一种中药产品的专利申请，所发明的药物具备医疗效果应是符合实用性的起码地求；而对于方法专利申请来说，该方法应当在产业上能够实施或使用；对于用途发明申请来说，该应用能够在产业上实现即可。 　　1. 中药专利申请实用性的判断 　　对于一件复方中药专利申请，如果现有技术当中没有记载与之相类似的药物，这种情况下需要证实该药物具有医疗效果，并且该药物能够工业化生产，其实用性才能够被确认。 　　对于单方中药专利申请来说，如果一种物质（植物、动物、矿物等）在文献中从未记载过，或者虽然记载过，但从未记载过具备药用作用，只要申请人以可信性的数据或临床资料证明用这种物质制成的中药，具有诊断、治疗或预防疾病的作用，并且该药物能够进行工业化生产，用这种物质制成的药物具备实用性。 　　2. 中药专利申请当中不具备工业实和性的几种情况 　　专利申请的药物不具备医疗效果或医疗效果不可信　有的申请在说明书和权利要求书当中，从未公开过所申请药物的功用，只是给出了药物的组成和制法，这种申请由于该药物不具有医疗作用而无使用价值，不具备实用性；如果所申请的药物其医疗效果不可信，申请人也没有可信性的证据证实专利申请药物的确切医疗效果，这种情况下，该申请的药物因不具备医疗效果而不具备实用性。 　　专利申请的药物原料中，存在着不能工业化生产或不能大批量再现的物质如果申请的是一种产品，那么该产品必须在产业中能够制造。专利申请的药物，如果其制备原料当中的某些成分只适合于手工制作，或者其产量很低，根本不能够进行产业化规模生产，这种产品不具各实用性。例如，某申请其原料之一是使用昆虫的血液，使用蚂蚁或蜜蜂的血液，这种原料的获得很难在产业上进行规模生产，因此，不具备工业实用性。再例如，某申请为制备一种注射剂，采用人体大网膜为原料，由于人体大网膜的来源有限，使得该注射击剂不能进行大规模工业化生产，因此，这种方法不具备工业实用性。 　　专利申请的药物有损公共利益，有一种药物，属于闻药，是通过人体闻到药物的气味而发生作用，该申请的发明目的是提供一种使人体闻到该药物气味后能够晕厥而失去反抗能力的药物，用于防身之用，但是，这种药物同样可以用于犯罪，有损公共利益，因此，不具备实用性。 　　专利申请的方法只限于手工操作，不适合于工业化生产　例如：某申请是一种治疗破伤风的药物，制备方法是把南瓜蒂埋藏在背风向阳的猪圈中一段时间后，将其炮制成片剂或胶囊。这种制备方法是不能进行工业化规模生产的，不具备实用性。 　　由于中药本身的复杂和模糊性，其发明创造是一项复杂而艰辛的技术创新活动，变换多样的专利申请不可能全部含概于上述内容之中，随着新的发明创造不断涌现，专利审查的也会由此而发生适应性的调整。